Кленбутерол, агонист β2-адренорецепторов (β2-адреномиметик), сходный с эфедрином (эфедрин), часто используется в клинической практике для лечения хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), а также в качестве бронходилататора для купирования острых обострений астмы.В начале 1980-х годов американская компания Cyanamid случайно обнаружила, что он оказывает очевидное влияние на стимулирование роста, улучшение показателей постного мяса и снижение содержания жира, поэтому его стали использовать в качестве кленбутерола в животноводстве.Однако из-за его побочных эффектов Европейское сообщество запретило использование кленбутерола в качестве кормовой добавки с 1 января 1988 года. Он был запрещен FDA в 1991 году. В 1997 году Министерство сельского хозяйства Китайской Народной Республики строго запретило использование бета-адренергических гормонов в кормопроизводстве и животноводстве, а кленбутерол гидрохлорид занял первое место.
Однако недавно было показано, что рацемический кленбутерол снижает риск болезни Паркинсона.Чтобы подтвердить, какие изомеры (или оба) производят этот эффект, необходимо отдельно изучить чистый энантиомер кленбутерола.
В недавней статье исследовательская группа Элизабет Эгхольм Якобсен с химического факультета Норвежского университета науки и технологий в сотрудничестве с доктором Чжу Вей из Shangke Bio катализировала синтез кеторедуктазы KRED и кофактора никотинамидадениндинуклеозидфосфата (NADPH). ).(R)-1-(4-амино-3,5-дихлорфенил)-2-бромэтан-1-ол, ее >93%;и (S)-N-(2) был синтезирован по той же системе, 6-дихлор-4-(1-гидроксиэтил)фенил)ацетамид, ee >98%.Оба вышеуказанных промежуточных соединения являются потенциальными предшественниками изомеров кленбутерола.Кеторедуктаза ES-KRED-228, использованная в этом исследовании, была получена от Shangke Biopharmaceutical (Shanghai) Co., Ltd. 4 ноября 2018 г.
Время публикации: 26 августа 2022 г.